非布司他是日本东京帝人公司开发抗高尿酸血症新药,于年年初在日本申请上市。年4月欧盟首先批准非布司他片上市。年2月FDA批准非布司他片在美国上市。年6月中国国家食品药品监督管理局批准非布司他在中国上市。
非布司他为2-芳基噻唑衍生物,是非嘌呤型的黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤脱氢酶的选择性抑制剂,可使尿酸的合成受阻,以达到降低血液中尿酸浓度的目的,减少了尿酸盐在骨关节和肾脏的沉积。适用于成人痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症,也不推荐用于18岁以下的未成年人。这个药已经在临床使用多年,现将个人的使用经验简单总结一下。
一、优点:
1、降尿酸方面:
降尿酸作用强:其降尿酸治疗疗效确切,个人认为它优于别嘌醇和苯溴马隆,1片非布司他的效果≥3片别嘌醇的效果。降尿酸速度快:服用2周尿酸就会有明显的下降,往往2-4周即可达到血尿酸目标水平,通常2-3周即可复查尿酸,也正因为如此,也容易诱发痛风急性发作。用法用量方面:一般起始剂量为1片即40mg,一天一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于μmol/L,建议剂量增至2片即80mg,每日一次。2、过敏反应:过敏反应较少,非布司他虽然也可能会出现药疹,但明显低于别嘌醇。很少发生严重过敏,基本不会出现致死性的过敏反应。
3、肾损害较小:通过肝脏代谢,轻-中度肾功能受损患者无需调整药物剂量。由于其从头抑制了尿酸生成,并不额外加重肾脏负担,泌尿系结石患者也可放心使用。而使用别嘌醇在肾功能不全时要根据肾脏的情况调整剂量,所以非布司他也适合肾功能不全和肾结石患者。
4、使用较方便:一天一次,往往即可达到降尿酸效果,可以提高患者的服药依从性。
二、缺点:
1、增加痛风急性发作:由于非布司他降尿酸速度快,往往在降尿酸的过程中可以导致痛风的发作,所以建议在开始使用非布司他时同时使用秋水仙碱、非甾体消炎药或小剂量激素来预防痛风发作。
2、心脏风险:与别嘌醇相比,非布司他可能增加心脏相关性死亡的风险。非布司他的药品说明书中已经包含了一个关于心血管事件的“警告和注意事项”,这是由于上市前临床试验发现非布司他与别嘌醇相比其心脏事件发生率增高,包括心脏病发作、中风和与心脏相关性死亡。
3、肝功能损害:因为其通过肝脏代谢,部分患者出现肝功能损害,但总体来看,发生概率较低。
三、个人强调事项:
1、适用于痛风患者,单纯尿酸高患者一般不用非布司他。
2、适用于成人,18岁以下一般不用非布司他。
3、从小量起始,逐渐加量,血尿酸降至目标范围后,可逐步减少用量,小剂量维持,维持剂量一般是每天半片或者每两天半片,这种情况下相关风险会比较低。
4、注意心脏风险,个人一般不用于冠心病心绞痛患者。在使用非布司他时,如果出现心跳加快,胸闷胸痛等这些心血管症状,应该立即停药,建议查一下心脏B超和心电图。
5、在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止服药。应根据患者的个体情况,对痛风进行相应治疗